中国国家药监局药品审评中心(CDE)最新公示，百济神州申报的富马酸BGB-10188胶囊获得两项临床试验默示许可，拟开发用于治疗晚期恶性肿瘤。公开资料显示，BGB-10188是百济神州自主研发的一款PI3Kδ抑制剂，本次为该药首次在中国获批临床。
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)是PI3K/AKT/mTOR信号通路中的关键调节激酶。PI3K信号通路在调节细胞生长、运动、存活、代谢和血管生成过程中起着重要作用。在乳腺癌、结直肠癌和血液癌症等人类癌症中，几乎都存在PI3K信号通路失调的现象。研究发现，PI3K信号通路的过度活跃与肿瘤的进展、肿瘤微血管密度的增加、癌细胞的趋化性和侵袭性增强有显著的相关性。
BGB-10188是百济神州自主研发的一种高选择性PI3Kδ抑制剂，是百济神州早期自主研发项目中的重要药物之一。PI3Kδ是PI3K激酶的一种亚型，主要存在于免疫细胞和血液细胞中，参与B细胞中B细胞抗原受体(BCR)的信号传导，控制机体内B细胞的发育和成熟过程。
根据百济神州公开资料，相比其它同类药物，BGB-10188的安全性得到改善，且在体内表现出抗肿瘤活性。目前，百济神州正在澳大利亚开展BGB-10188单药治疗，以及联合替雷利珠单抗(抗PD-1单抗)或泽布替尼(BTK抑制剂)治疗B细胞恶性肿瘤和实体瘤的1期临床试验，研究计划入组150名受试者。本次在中国获批临床意味着，BGB-10188也将在中国开展临床研究。
公开资料显示，除了PI3Kδ抑制剂，百济神州的早期自主研发在研项目还包括：BGB-A445，一款在研非配体竞争性抗OX40单克隆抗体，拟开发作为单药或联合替雷利珠单抗治疗实体瘤，日前刚在中国获批临床研究;BGB-15025，一款在研造血干细胞激酶1(HPK1)抑制剂，拟开发作为单药或联合替雷利珠单抗治疗实体瘤;BGB-16673，一款靶向BTK的在研嵌合降解激活复合物，今年10月已在中国申报临床;BGB-A425，一款在研TIM3单克隆抗体。
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