致力于研发和商业化同类首款及/或同类最优血液及肿瘤学疗法的领先创新生物制药公司–德琪医药有限公司(简称“德琪医药”，香港联交所股票代码：6996.HK)今日宣布，国家药品监督管理局(NMPA)已批准ATG-019开展I期临床试验的申请，该试验旨在评估ATG-019(单药或联合niacinER)在中国晚期实体肿瘤或非霍奇金淋巴瘤患者中的安全性和耐受性。
作为一款具有口服生物利用度的PAK4/NAMPT双靶点抑制剂，ATG-019通过能量消耗、DNA修复抑制、细胞周期停滞及细胞增殖的抑制发挥抗肿瘤作用，最终促使细胞凋亡。此外，ATG-019对PAK4及NAMPT信号通路依赖的血液及实体肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。明确的抗肿瘤活性、良好的药代动力学(PK)与安全性特征，让ATG-019成为有潜力的新型候选药物。德琪医药已经在中国台湾开展了ATG-019治疗晚期实体瘤和非霍奇金淋巴瘤的I期临床试验(TEACH)。
“ATG-019的临床试验申请获得NMPA批准，充分说明了该药物具备治疗中国患者的潜力。我们期待启动ATG-019在中国大陆的首个临床试验。”德琪医药创始人、董事长兼首席执行官梅建明博士表示，“ATG-019是一款口服的双靶点抑制剂，对PAK4和NAMPT的双重抑制能发挥协同的抗肿瘤作用。我们相信ATG-019作为一款开发中的新型药物，有望为晚期实体瘤和非霍奇金淋巴瘤患者带来一种全新的治疗选择。”
关于ATG-019
ATG-019是同类首款p21-活化激酶4(PAK4)和烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)口服抑制剂，由Karyopharm Therapeutics Inc.(纳斯达克：KPTI)开发。德琪医药与Karyopharm达成独家合作和授权，获得了ATG-019在多个亚太市场包括大中华区、韩国、澳大利亚、新西兰和东盟国家的独家开发和商业化权益。
PAK4是一种信号蛋白，用于调节多项基础细胞进程，包括胞内运输，细胞分裂，细胞形态与运动，细胞存活，癌症的免疫防御和发展。PAK4与多种参与癌症发展的主要信号分子相互作用，包括beta-catenin，CDC42，Raf-1，BAD和肌球蛋白轻链。NAMPT是一种多效蛋白，在细胞内外行使多种功能，如酶、细胞因子、生长因子和激素等，并且能在细胞内与PAK4形成复合体。在鼠类肿瘤模型中，ATG-019联合抗PD-1疗法表现出的抗肿瘤效果要优于抗PD-1单药疗法，说明该联合疗法有潜力治疗抗PD-1耐药的肿瘤患者。
德琪医药正在中国台湾开展针对晚期实体瘤和非霍奇金淋巴瘤患者的I期临床试验，并计划通过临床研究进一步发掘ATG-019的联用方案。
内容来源：时时企闻网观。里专注于做中国生命科学SaaS软件领域的革新者，致力于提供一站式临床试验信息化解决方案，自主研发知识产权的临床EDC系统、随机化系统、医学伦理审查系统、临床试验文档管理系统、电子患者报临床结局系统、药物警戒系统、临床试验管理系统等，致力于成为临床试验IT软件系统领域最专注、最专业、最具影响力的系统提供商。
