8月29日，微芯生物发布新闻稿称，其自主研发的CS12192用于治疗移植物抗宿主病(GVHD)的新药临床试验申请(IND)于近日获美国FDA批准。根据新闻稿，CS12192是微芯生物自主研发的高选择性JAK3激酶抑制剂，同时部分抑制JAK1和TBK1激酶，目前尚没有此类抑制剂药物上市。
移植物抗宿主病是由于异体移植的干细胞对宿主器官进行免疫攻击导致的严重疾病。GVHD分为2种形式，即急性GVHD(aGVHD)和慢性GVHD，它可能影响皮肤、胃肠道和肝脏等多个器官系统的功能。
CS12192是一款高选择性JAK3激酶抑制剂，同时也可部分抑制JAK1和TBK1激酶。JAKs属于细胞质酪氨酸激酶家族，其功能是转导细胞因子(如干扰素)介导的信号。JAK也是造血信号的主要组成部分，在GVHD早期有过度激活的现象。抑制JAK1/JAK2可抑制炎症性细胞因子的释放，减轻GVHD的病理进程，还可以抑制供体T细胞的激活，减轻免疫反应。TBK1也是参与炎症反应中干扰素信号通路的关键激酶，过度激活该通路有可能造成组织的损伤。
已完成的临床前研究表明，CS12192在类风湿性关节炎、多发性硬化病、系统红斑狼疮、银屑病等自身免疫性疾病模型及移植物抗宿主病模型上均具有明显的药效活性，在部分疾病模型上显示出有别于其他JAK激酶的差异化药效特征。值得一提的是，CS12192不但能有效抑制免疫细胞过度活化介导的炎症，同时通过抑制TBK1减轻免疫细胞的组织侵袭，有望为自身免疫相关性疾病临床治疗提供一种新的差异化治疗选择。
此前，CS12192胶囊已在中国获得临床默示许可，适应症为类风湿性关节炎。目前，该产品已在健康受试者中完成一项单次给药1期临床试验。
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