Arvinas近期宣布，公布的最新数据显示，以雄激素受体(AR)为靶点的新型PROTAC蛋白降解剂bavdegalutamide(也称为ARV-110)，针对转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)，继续提供抗肿瘤活性和患者获益的证据。这些数据表明，在46%肿瘤携带AR T878X/H875Y(T878X=T878A或T878S)突变的患者中，bavdegalutamide使前列腺特异性抗原(PSA)水平降低≥50%(PSA50)。基于这一结果，Arvinas计划在2022年年底之前启动一项关键性临床试验，评估bavdegalutamide治疗mCRPC患者的效果。这些患者在接受创新激素疗法后疾病进展，或携带包含AR T878X/H875Y突变的肿瘤。
Bavdegalutamide是一款靶向AR的PROTAC蛋白降解剂，通过将E3泛素连接酶募集到AR附近，给AR加上泛素标签，引导它们被蛋白酶体降解。
最新数据显示：
- 携带AR T878X/H875Y突变肿瘤患者的PSA50率为46%(n=26)。
- 在7例携带AR T878X/H875Y突变肿瘤的RECIST可评估患者中，2例获得确认的部分缓解。
- 在预治疗次数较少(既往仅接受过一种新型激素药物治疗，既往未接受过化疗)的亚组中可评估患者的PSA50率为26%(5/19)。
- 在2期临床试验推荐剂量(RP2D)420 mg下，bavdegalutamide的耐受性可控。大多数治疗相关不良事件(TRAE)为1/2级，在接受RP2D治疗的113例患者中未发生≥4级TRAE。
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