Bicycle Therapeutics公司今日宣布，两款新一代双环肽偶联毒素在1期临床试验中显示积极抗癌活性。其中，靶向EphA2的双环肽偶联毒素BT5528让两名接受治疗的尿路上皮癌患者均获得部分缓解，在卵巢癌患者中达到80%的疾病控制率。
Bicycle公司利用双环肽技术(名为Bicycle)开发差异化疗法。双环肽分子集抗体、小分子药物及肽类的特性于一身，具有与抗体类似的亲和性和特异性;同时，它们分子量较小，能快速深入地渗透组织;其肽类的性质则提供了可调控的药物动力学半衰期和肾脏清除途径，避免了其他药物形式中常见的肝脏和胃肠道毒性。
BT5528是一款靶向EphA2的双环肽偶联毒素。EphA2在多种难于治疗的肿瘤中过度表达，调节细胞的迁移、增殖和分化。此前针对这一靶点的抗体偶联药物开发并没有获得理想的结果。
在这项1期临床试验中，接受过多种前期治疗(中位治疗次数为7次)的癌症患者接受了BT5528的治疗。在尿路上皮癌和卵巢癌患者中观察到了初步抗癌活性：
两名尿路上皮癌患者接受治疗，他们都获得部分缓解。
8名卵巢癌患者接受治疗，其中5名患者经过免疫组化检测确认为EphA2阳性。在这5名患者中，4名患者(80%)观察到抗癌活性，其中一名患者获得部分缓解。
该公司的BT8009是一款靶向Nectin-4的双环肽偶联毒素。初步临床试验数据显示，在接受两种不同剂量的BT8009治疗的11名尿路上皮癌患者中，4名患者(36%)获得部分缓解，肿瘤缩小幅度在37%-89%之间。
偶联毒素以外，该公司的研发管线中还包括能同时与肿瘤抗原和CD137结合的双特异性双环肽分子，它们有望成为新一代的免疫肿瘤学疗法。Bicycle公司也已经与罗氏和Ionis Pharmaceuticals等公司达成合作，开发创新双环肽偶联疗法。
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